【天地網(wǎng)訊】
'中國(guó)有十分豐富的植物資源可用作農(nóng)藥，其中不少還是中國(guó)的特色植物。從中發(fā)現(xiàn)有價(jià)值的活性化合物，對(duì)創(chuàng)制具有我國(guó)自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的農(nóng)藥有重要意義。'華南農(nóng)業(yè)大學(xué)華南植物性農(nóng)藥研究中心、天然農(nóng)藥與化學(xué)生物學(xué)教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室主任徐漢虹教授在上周舉行的第三屆中國(guó)國(guó)際農(nóng)用化學(xué)品高峰論壇上如此闡述。
開發(fā)更高活性新農(nóng)藥
我國(guó)生物產(chǎn)業(yè)'十一五'規(guī)劃提出，今后重點(diǎn)發(fā)展的綠色農(nóng)用生物產(chǎn)品應(yīng)具有高效、低毒、無污染和一定的選擇性等突出優(yōu)點(diǎn)。生物農(nóng)藥分為微生物生物農(nóng)藥、植物生物農(nóng)藥和動(dòng)物生物農(nóng)藥等類型。其中植物生物農(nóng)藥是指從植物體中提取，具有抗菌、抗病毒或殺蟲效果的成分，或從植物體中分離純化有農(nóng)藥活性的新物質(zhì)作為結(jié)構(gòu)模板，進(jìn)行結(jié)構(gòu)的多級(jí)優(yōu)化，從而制造低毒、高效新農(nóng)藥。這類農(nóng)藥也稱植物性農(nóng)藥或植物源農(nóng)藥。
目前，植物性農(nóng)藥的開發(fā)利用主要包括兩個(gè)方面：一是直接利用，即對(duì)植物中的活性物質(zhì)進(jìn)行粗提取后，直接加工成可利用的制劑。這種利用方式的主要優(yōu)點(diǎn)是能夠發(fā)揮粗提取物中各種成分的協(xié)同作用，投資少，開發(fā)周期短；二是間接利用，即研究活性物質(zhì)的結(jié)構(gòu)、作用機(jī)制、結(jié)構(gòu)與活性間的關(guān)系，對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行展開和優(yōu)化，進(jìn)而人工模擬合成篩選，從中開發(fā)更高活性的新型植物性農(nóng)藥制劑。
徐漢虹介紹說，我國(guó)在直接利用植物性農(nóng)藥方面已經(jīng)取得了不少成果。如印楝類殺蟲劑因具有活性高、無污染等特點(diǎn)已受到高度重視，被國(guó)務(wù)院綠色食品辦公室列為綠色食品生產(chǎn)重點(diǎn)推介的無公害農(nóng)藥，是香港有機(jī)食品認(rèn)證許可在有機(jī)食品生產(chǎn)中使用的唯一殺蟲劑，也是目前防治新疆草原蝗蟲中唯一大面積應(yīng)用的農(nóng)藥品種。目前，中國(guó)已申報(bào)的印楝農(nóng)藥制劑專利已經(jīng)超過百項(xiàng)，有農(nóng)藥制劑專利79項(xiàng)，原藥和提取技術(shù)15項(xiàng)，用作化肥和醫(yī)藥的專利8項(xiàng)。此外，魚藤酮、苦參堿、苦皮藤等植物性農(nóng)藥研發(fā)也取得了較大進(jìn)展。
徐漢虹提出，植物性農(nóng)藥的一個(gè)重要發(fā)展方向就是在直接應(yīng)用植物性農(nóng)藥的基礎(chǔ)上，進(jìn)行高效新型植物農(nóng)藥的開發(fā)，即植物性農(nóng)藥的間接利用。在這方面研究中，光活化農(nóng)藥和導(dǎo)向農(nóng)藥是重要方向。
光活化農(nóng)藥商業(yè)前景好
徐漢虹說，研發(fā)植物性光活化農(nóng)藥的出發(fā)點(diǎn)是深入探討昆蟲、植物、陽(yáng)光三者之間的關(guān)系，其精髓是發(fā)現(xiàn)植物為了抵御昆蟲而合成的一些獨(dú)特的化合物。這些化合物能在陽(yáng)光下產(chǎn)生對(duì)昆蟲有毒的活性氧或自由基，從而使植物達(dá)到自我保護(hù)的目的。合理利用植物的這種防御機(jī)制來防治害蟲，形成具有類似作用機(jī)理的農(nóng)藥，就是植物性光活化農(nóng)藥。
據(jù)了解，在國(guó)家自然科學(xué)基金的資助下，華南農(nóng)業(yè)大學(xué)與南開大學(xué)合作從豬毛蒿等植物中分離出茵陳二炔，并以此為先導(dǎo)化合物仿生合成了多個(gè)多炔類化合物，其殺蟲活性明顯高于茵陳二炔本身，顯示出良好的商業(yè)應(yīng)用前景。此外，南開大學(xué)、華東理工大學(xué)等也開始了這方面的研究。
導(dǎo)向農(nóng)藥'四兩撥千斤'
徐漢虹說，導(dǎo)向農(nóng)藥也是研制植物性農(nóng)藥的一個(gè)新思路。導(dǎo)向農(nóng)藥就是農(nóng)藥有效成分（殺蟲彈頭）與導(dǎo)向載體偶聯(lián)后能在植物體內(nèi)向特定部位，如葉、果、芽或害蟲取食造成的傷口等定向累積的農(nóng)藥制劑。
與常規(guī)農(nóng)藥相比，導(dǎo)向農(nóng)藥可使制劑用量降低幾倍、幾十倍甚至上千倍。他說，受印楝素在煙草和云杉中能夠向幼嫩部位定向積累的啟發(fā)，以向病蟲害作用部位定向積累的化合物為導(dǎo)向載體，將載體與農(nóng)藥活性成分偶聯(lián)，得到在植物體內(nèi)向病蟲害作用部位定向積累的導(dǎo)向農(nóng)藥，從而實(shí)現(xiàn)農(nóng)藥的靶向化和智能化。
徐漢虹介紹，在國(guó)家自然科學(xué)基金和廣東省自然科學(xué)基金重點(diǎn)項(xiàng)目的資助下，科研人員已拼接得到印楝素與氟蟲腈的偶合物，并證明該偶合物的定向積累提高了氟蟲腈對(duì)芥藍(lán)上小菜蛾幼蟲的防治效果，從而可以減少用藥量。在此基礎(chǔ)上，科研人員還衍生拓展了導(dǎo)向農(nóng)藥研究體系，將煙草花葉病毒移動(dòng)蛋白與煙堿偶合，提出以向傷口定向積累的蛋白為導(dǎo)向載體的傷誘導(dǎo)導(dǎo)向農(nóng)藥的研究方向；以葡萄糖為導(dǎo)向載體，應(yīng)用合成法將疊氮化合物分別與氯丙炔菊酯、炔戊菊酯等殺蟲活性成分偶合，制備具有向糖積累部位定向積累特征的糖基導(dǎo)向農(nóng)藥。
徐漢虹表示，我國(guó)已對(duì)三峽庫(kù)區(qū)、神農(nóng)架林區(qū)、廣西十萬大山、川東和鄂西地區(qū)的中國(guó)特有植物展開了研究。但就目前國(guó)內(nèi)現(xiàn)狀看，植物性農(nóng)藥品種少，生產(chǎn)企業(yè)少，只有少數(shù)農(nóng)藥生產(chǎn)企業(yè)登記生產(chǎn)。中國(guó)是農(nóng)業(yè)大國(guó)，有很大的市場(chǎng)空間。植物性農(nóng)藥有獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)，隨著人們食品安全意識(shí)的提高，植物性農(nóng)藥必然會(huì)得到進(jìn)一步發(fā)展。
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